EVALUACIÓN DE NUEVAS MOLÉCULAS CON POTENCIAL EFECTO INHIBITORIO SOBRE ANÁLOGOS DE GLICOPROTEÍNA P

Resumen

En el presente trabajo se llevo a cabo la evaluación de un pequeño grupo de arilmaleimidas N sustituidas, las cuales se ha encontrado poseen efecto inhibidor sobre glicoproteína P (P-gp). Esta proteína actúa como bomba extrusora de fármacos a través de la membrana plasmática de aquellas células que presentan el fenotipo MDR. La inhibición de esta bomba de eflujo, empleando fármacos inhibidores, se ha propuesto como método para mejorar la administración de agentes terapéuticos y lograr así una mejor biodisponibilidad del fármaco. En el ensayo realizado se empleó un modelo biológico de estudio en Bacillus subtilis resistente a Rodamina 6G y el cual sobre expresa una bomba de eflujo similar a la glicoproteína P, se comprobó que esta actúa de manera similar en el eflujo de fármacos y presenta sensibilidad a los mismos inhibidores, por lo que resulta un medio viable para el estudio de nuevas moléculas con posible efecto inhibidor de P-gp. En el modelo de estudio se determinó la CMI de cada una de las moléculas empleadas y se evaluó su efecto inhibidor a distintas concentraciones (2.5 μg/ml, 5 μg/ml, 10 μg/ml y 20 μg/ml).